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第一章抗生素

'第一章抗生素'
?  第一章 抗生素   按結構類型分4類(作用機制)  1、β-內酰胺類(抑制細菌細胞壁的合成)19/33  2、大環內酯類(干擾蛋白質的合成)  3、氨基糖苷類(干擾蛋白質的合成)  4、四環素類(干擾蛋白質的合成)  按結構類型 分4類(作用機制 )   第一節 β-內酰胺類  基本結構特征:    ?。?)含四元β-內酰胺環,與另一個含硫雜環拼合?! ?青霉素類基本結構是6氨基青霉烷酸(6-APA),   頭孢菌素類是7-氨基頭孢霉烷酸(7-ACA) ?。?)2位含有羧基,可成鹽,提高水溶性   ?。?)均有可與?;〈纬甚0返陌被嗝顾仡?位,頭孢菌素類7位   酰胺側鏈引入,可調節抗菌譜、作用強度、理化性質 ?。?)都具有不對稱碳,具旋光性   青霉素母核:(3個手性原子)2S、5R、6R   頭孢霉素母核:(2個手性原子) 6R、7R    一、青霉素及半合成青霉素類 ?。ㄒ唬┣嗝顾谿(青霉素鈉或青霉素鉀)    1、結構特點:(見前)  6位側鏈含芐基,2位為羧基?! ?有機酸不溶于水,成鈉鹽(刺激?。┗蜮淃}注射劑    母核上:3個手性碳,2S,5R,6R  2、性質不穩定:     內酰胺環不穩定,酸、堿、發生β-內酰胺環的破壞 ?。?) 不耐酸 不能口服  ?。? )堿性分解及酶解   堿性或β-內酰胺酶 生成青霉酸   不能和堿性藥物(如氨基糖苷類)一起使用   細菌產生-內酰胺酶,不耐酶 ,產生耐藥性   3、過敏反應   外源性過敏原主要來自β-內酰胺類抗生素在生物合成時帶入的殘留蛋白質多肽類雜質;   內源性過敏原來自于生產、貯存和使用過程中β-內酰胺環開環自身聚合,生成的高分子聚合物反應,   過敏原的抗原決定簇:青霉噻唑基     交叉過敏,  皮試后使用!   4、青霉素半衰期短,排泄快,與丙磺舒(抗菌增效劑)合用  總結青霉素的缺點:  1、不耐酸,不能口服 發展廣譜青霉素  6位側鏈具有吸電子基團 (發展成耐酸的青霉素)  2、不耐酶,引起耐藥性 發展耐酸青霉素   側鏈引入體積大的基團 ,阻止酶的進攻 (發展成耐酸的青霉素)   3、抗菌譜窄 發展耐酶青霉素  側鏈?;摩廖灰霕O性大的基團,如氨基 (發展成光譜的青霉素)   發展半合成青霉素 藥物名稱詞干:西林  半合成青霉素  這個考點的學習方法:共4個代表藥  氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林   1、藥物名稱記詞干“西林”,雙環基本結構  2、性質同青霉素  3、結構特點記與青霉素的區別(6位不同取代基)  4、其它各自的特點 ?。ㄒ唬┌逼S西林               青霉素  1、氨基增加堿性,4個手性碳,臨床用右旋體    2、化學性質同青霉素,可發生各種分解  3、含游離氨基具有親核性,極易生成聚合物(類似物的共性,如阿莫西林)  4、對酸穩定,可口服給藥  5、第一個廣譜青霉素,不耐β-內酰胺酶  ?。ǘ┌⒛髁?                氨芐西林  1、結構類似氨芐西林,苯環4位酚羥基-省略部分-不易形成耐藥  2、引入的α-羥基丁酰胺對其抗菌活性很重要,含手性碳,構型為L-(-) 型活性強,L-(-) 型活性>DL(±)型>D-(+)型    二、硫酸奈替米星(新)    特點:1、N-乙基保護不被各種轉移酶破壞,對耐藥菌特別敏感,但仍會被氨基糖苷乙?;钙茐??! ?、耳毒性和腎毒性發生率低,程度也輕     三、硫酸依替米星   為新一代半合成氨基糖苷類抗生素,我國自主研發的一類新藥?! 《?、腎毒性發生率和嚴重程度與奈替米星相似  四、硫酸慶大霉素  混和物,廣譜,可產生耐藥性,對耳和腎毒性較卡那霉素小。    第四節 四環素類抗生素  本考點學習方法:  1、廣譜抗生素,對立克次體、濾過性病毒和原蟲也有作用,有耐藥性和毒副作用   2、代表藥物共5個,鹽酸四環素、鹽酸土霉素、鹽酸多西環素、鹽酸米諾環素、鹽酸美他環素,需要掌握結構式  3、以鹽酸四環素為代表,掌握四環素類結構、理化性質、穩定性、產生毒副作用的機制及使用注意事項  4、其它4個藥比照四環素,各自的特點  一、鹽酸四環素    二、鹽酸土霉素    1、氫化并四苯基本骨架(四個環);2位酰胺基,4位二甲氨基,6位甲基和羥基。四環素5位H,土霉素—OH    4、化學性質及毒性 :     對酸堿均不穩定  ?。?)酸性條件下,C-6上羥基和C-5a上氫發生消除,生成無活性脫水物  ?。?)酸性條件下,C-4上二甲氨基發生差向異構化,差向異構體,毒性大(毒性原因之一)  ?。?) 堿性條件下,C-6上羥基發生分子內親核進攻,導致C環開環,生成內酯 ?。?)羥基、烯醇羥基、羰基與金屬螯合生成不溶性絡合物,如鈣離子形成四環素牙,孕婦兒童不宜服  6位羥基除去,得到穩定的半合成四環素 (多西環素、美他環素)    三、鹽酸多西環素              四環素  6位去羥基(有甲基),穩定提高、廣譜    四、鹽酸美他環素     6位去羥基(有亞甲基)穩定  立克次體、支原體、衣原體    五、鹽酸米諾環素    1、結構特點:四環素脫去6位甲基和羥基,7位引入二甲氨基,對酸很穩定  2、使用特點:口服吸收好,是目前活性最好的四環素類,具有高效、速效、長效的特點  一、單項選擇題  結構中含有季銨的藥物是  A.氨芐西林 B.青霉素  C.頭孢羥氨芐  D.頭孢克洛 E.頭孢匹羅   【答案】E  考點:結構特點   二、配伍選擇題   A.米諾環素 B.青霉素 C.氨曲南 D.阿莫西林 E.舒巴坦  1.為單環的β–內酰胺抗生素 【答案】C  2.為β–內酰胺酶抑制劑   【答案】E  3.目前活性最好的四環素類抗生素 【答案】A    考點:分類、作用、臨床使用特點等  三、多選題   某1歲小兒患細菌性感染,以下哪些藥物不能使用  A.阿米卡星   B.羅紅霉素   C.硫酸奈替米星   D.硫酸慶大霉素   E.多西環素  [答疑編號700535010205:針對該題提問] 【答案】A C D E   考點:特殊人群的用藥安全  考慮角度:○ 化學性質 ○ 體內代謝        ○ 本身毒性  21
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